За столетнюю историю капсул желатин всегда сохранял статус основного материала для капсул благодаря широкому источнику происхождения, стабильным физическим и химическим свойствам и превосходным технологическим свойствам.С ростом предпочтения людей капсулам полые капсулы все шире используются в пищевой промышленности, медицине и товарах для здоровья.
Однако возникновение и распространение коровьего бешенства и ящура заставляют людей беспокоиться о продуктах животного происхождения.Обычно используемым сырьем для производства желатина являются кости и кожа крупного рогатого скота и свиней, и риск, связанный с ним, постепенно привлек внимание людей.Чтобы снизить риск безопасности, связанный с сырьем для полых капсул, эксперты отрасли продолжают исследования и разработку подходящих материалов для капсул растительного происхождения.
Кроме того, с увеличением разнообразия капсул разнообразие их содержимого постепенно заставляет людей осознавать, что существуют проблемы совместимости между полыми желатиновыми капсулами и некоторым содержимым со специальными свойствами.Например, содержимое, содержащее альдегидные группы или реагирующее с образованием альдегидных групп при определенных условиях, может привести к сшиванию желатина;Содержимое с сильной восстановимостью может иметь реакцию Майяра с желатином;Содержимое с высокой гигроскопичностью приводит к потере воды и первоначальной прочности оболочки капсулы Ming.Стабильность желатиновых полых капсул привлекает больше внимания к разработке новых материалов для капсул.
Какие растительные материалы подходят для производства полых твердых капсул?Люди пробовали многое.Заявка на китайский патент №: 200810061238 X подала заявку на использование сульфата натрия целлюлозы в качестве основного материала капсулы;200510013285.3 применяется для взятия крахмала или крахмальной композиции в качестве основного материала капсул;Ван Г.М. [1] сообщил, что полые капсулы изготавливаются из капсул хитозана;Чжан Сяоцзюй и др.[2] сообщили о продуктах, в которых в качестве основного материала капсул используется соевый белок Konjac.Конечно, наиболее изученными материалами являются целлюлозные материалы.Среди них крупномасштабное производство сформировали полые капсулы из гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ).
ГПМЦ широко используется в области продуктов питания и медицины.Это широко используемое фармацевтическое вспомогательное вещество, включенное в Фармакопеи различных стран;FDA и ЕС одобрили HPMC в качестве прямой или косвенной пищевой добавки;Грас – безопасное вещество, №ГРН 000213;Согласно базе данных JECFA, INS № 464, максимальная суточная доза ГПМЦ не ограничена;В 1997 г. он был одобрен Министерством здравоохранения Китая в качестве пищевой добавки и загустителя (№ 20), применимой ко всем видам пищевых продуктов и добавляемой в соответствии с требованиями производства [2-9].Из-за разницы в свойствах ГПМЦ и желатина рецепт полых капсул ГПМЦ более сложен, и необходимо добавлять некоторые гелеобразующие агенты, такие как гуммиарабик, каррагинан (камедь морских водорослей), крахмал и т. д.
Полая капсула HPMC — это продукт с натуральной концепцией.Материал и технология производства признаны еврейскими, исламскими и вегетарианскими ассоциациями.Он может удовлетворить потребности людей с различными религиями и предпочтениями в еде и пользуется большим признанием.Кроме того, полые капсулы ГПМЦ обладают следующими уникальными свойствами:
1. Низкое содержание воды - примерно на 60% ниже, чем у полых желатиновых капсул.
Содержание воды в полых желатиновых капсулах обычно составляет 12,5–17,5% [10].Во время производства, транспортировки, использования и консервации полых капсул следует контролировать температуру и влажность окружающей среды в соответствующем диапазоне.Соответствующая температура составляет 15–25 ℃, а относительная влажность 35–65 %, чтобы обеспечить сохранение работоспособности продукта в течение длительного времени.Содержание воды в мембране ГПМЦ очень низкое, обычно 4–5%, что примерно на 60% ниже, чем в полой желатиновой капсуле (рис. 1).Обмен воды с окружающей средой при длительном хранении приведет к увеличению содержания воды в полой капсуле ГПМЦ в указанной упаковке, но не превысит 9% в течение 5 лет.
Рисунок 1.Сравнение LOD оболочек HMPC и желатина при разной относительной влажности.
Характеристика низкого содержания воды делает полые капсулы HPMC подходящими для наполнения гигроскопичного или чувствительного к воде содержимого, чтобы продлить срок годности продукта.
2. Высокая прочность, отсутствие хрупкости.
Как уже говорилось выше, желатиновая пленка имеет заданную влажность.Если оно будет ниже этого предела, желатиновая пленка будет значительно хрупкой.Обычные желатиновые полые капсулы без каких-либо добавок имеют риск хрупкости более 10% при содержании влаги 10%;Когда содержание воды продолжает уменьшаться до 5%, произойдет 100% хрупкость.Напротив, прочность полых капсул HPMC намного выше, и они сохраняют хорошие характеристики даже при низкой влажности окружающей среды (рис. 3).Конечно, скорость охрупчивания полых капсул HPMC разных рецептов при низкой влажности будет сильно различаться.
Напротив, полые желатиновые капсулы, помещенные в среду с высокой влажностью, размягчатся, деформируются или даже разрушатся после впитывания воды.Полая капсула HPMC может сохранять хорошую форму и производительность даже в условиях высокой влажности.Таким образом, полая капсула HPMC обладает высокой адаптируемостью к окружающей среде.Когда зона продаж продукта охватывает различные климатические зоны или условия хранения относительно плохие, это преимущество полой капсулы из HMPC становится особенно значительным.
3. Сильная химическая стабильность
Реакция сшивки желатиновых капсул представляет собой сложную проблему, с которой сталкиваются капсульные препараты.Поскольку альдегидная группа содержимого реагирует с аминогруппой аминокислот в желатине, образуя сетчатую структуру, оболочка капсулы трудно растворяется в условиях растворения in vitro, что влияет на высвобождение лекарственного средства.Гидроксипропилметилцеллюлоза — производное целлюлозы, химически инертное и обладающее отличной совместимостью с большинством веществ.Таким образом, полая капсула HPMC не имеет риска реакции сшивки и обладает высокой химической стабильностью.
4.Хорошие характеристики покрытия
Капсулы с кишечнорастворимой оболочкой используются для препаратов, которые легко повреждаются желудочной кислотой, раздражают слизистую оболочку желудка или требуют целенаправленного введения.Принятая на международном уровне технология изготовления капсул с энтеросолюбильным покрытием представляет собой полное покрытие пеллет и капсул с энтеросолюбильным покрытием.Полая капсула HPMC демонстрирует уникальные преимущества в общем покрытии капсулы.
Исследования показывают, что из-за шероховатой поверхности полой капсулы ГПМЦ сродство с большинством материалов энтеросолюбильного покрытия значительно выше, чем у желатина, а скорость адгезии и однородность материалов покрытия значительно лучше, чем у желатина, особенно надежность покрытия соединения крышки корпуса. значительно улучшается.Тест на растворение in vitro показал, что проницаемость капсулы ГПМЦ в желудке была ниже, а в кишечнике наблюдалось хорошее высвобождение.
Заключение
Характеристики полой капсулы HPMC расширили область ее применения.От всех натуральных продуктов до чувствительных к влаге или гигроскопичных материалов, он также находит уникальное применение в области сухих порошковых ингаляций и энтеросолюбильных покрытий.Следует отметить, что полые капсулы ГПМЦ, представленные в настоящее время на отечественном и зарубежном рынке, обладают относительно высокой кислородопроницаемостью и несколько более медленным распадом, чем полые желатиновые капсулы, но их биодоступность in vivo аналогична [11], что следует учитывать в исследованиях и разработках.
Как мы все знаем, от лабораторных исследований, крупномасштабного эксперимента, промышленного производства до продвижения на рынок предстоит пройти долгий путь.Вот почему после многих лет исследований и разработок в список были успешно включены лишь несколько продуктов в виде полых капсул, изготовленных из материалов растительного происхождения.В 1997 году компания capsugel стала лидером листинга полых капсул HPMC vcapstm в США, предоставив новый выбор капсул для перорального применения.В настоящее время годовой объем продаж полых капсул HPMC в мире превысил 20 миллиардов и растет темпами 25% в год.
Время публикации: 06 мая 2022 г.